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? ? ? ?近日，四環(huán)醫(yī)藥（00460.HK）發(fā)布公告，宣布集團(tuán)旗下非全資附屬公司軒竹生物科技股份有限公司的I類創(chuàng)新藥XZP-KM501、XZP-KM602和XZP-6877獲批開展臨床試驗(yàn)。

? ? ? ?老牌制藥企業(yè)擁有成熟的研發(fā)、生產(chǎn)和銷售體系，因此在創(chuàng)新藥研發(fā)方面具有天然優(yōu)勢，并且由于擁有足夠的資金支撐，更容易孵化出優(yōu)質(zhì)的創(chuàng)新藥物研發(fā)平臺。軒竹生物便是四環(huán)醫(yī)藥通過并購整合，孵化出的具有強(qiáng)勁研發(fā)動力的創(chuàng)新藥企業(yè)。軒竹生物作為四環(huán)醫(yī)藥旗下的創(chuàng)新藥子公司，聚焦于消化、腫瘤及非酒精性脂肪性肝炎等重大疾病領(lǐng)域，致力于研發(fā)、生產(chǎn)及商業(yè)化具有核心自主知識產(chǎn)權(quán)的 1 類新藥，是一家根植于中國、具有全球化視野的創(chuàng)新型制藥企業(yè)。

? ? ? ?其中，XZP-KM501獲批開展用于HER2陽性中低表達(dá)等實(shí)體瘤治療的臨床試驗(yàn)。XZP-KM501是軒竹生物自主研發(fā)的新型HER2/HER2雙表位雙特異性抗體ADC藥物，是國內(nèi)首個申請專利的雙抗ADC，亦標(biāo)志著軒竹生物首個ADC藥物進(jìn)入臨床開發(fā)階段。該產(chǎn)品采用了共同輕鏈的模式，并使用了國際領(lǐng)先的具有自主知識產(chǎn)權(quán)的敲除巖藻糖專利技術(shù)。結(jié)構(gòu)上，該產(chǎn)品兼具曲妥珠單抗（抗HER2結(jié)構(gòu)域IV）和帕妥珠單抗（抗HER2結(jié)構(gòu)域II）靶點(diǎn)，可以同時靶向這兩個不同的表位，形成更好的內(nèi)吞效應(yīng)，使靶向部位毒素積累量更高，在HER2低表達(dá)腫瘤中具有較強(qiáng)的抗腫瘤活性。

? ? ? ?乳腺癌是女性最常見的惡性腫瘤，根據(jù)世界衛(wèi)生組織WHO的最新數(shù)據(jù)，2020年，中國新增乳腺癌患者大約42萬人，其中約50%為HER2低表達(dá)，而目前全球僅Enhertu（「DS-8201」）一款藥物獲批上市，未被滿足的治療需求廣闊。Enhertu自上市后，全球銷售額呈爆發(fā)式增長，2022年全球銷售額高達(dá)12.6億美元，較上一年約4.3億美元的銷售額增長了近2倍。XZP-KM501與Enhertu（「DS-8201」）在多種腫瘤小鼠模型中進(jìn)行的頭對頭試驗(yàn)結(jié)果顯示，XZP-KM501抑制腫瘤能力優(yōu)于或非劣于DS-8201，因此具有Best-in-class潛力。未來，針對HER2低表達(dá)的乳腺癌及其他實(shí)體瘤藥物或有巨大的市場機(jī)會。

? ? ? ?XZP-KM602為新一代腫瘤免疫藥物，是目前中國首個且唯一的突變CD80-Fc融合蛋白，有望填補(bǔ)國內(nèi)該領(lǐng)域的市場空白。根據(jù)公告，XZP-KM602為工程改造的人CD80細(xì)胞外結(jié)構(gòu)域與人IgG1的Fc結(jié)構(gòu)域構(gòu)成的融合蛋白，臨床前研究結(jié)果顯示，XZP-KM602抗腫瘤療效明顯優(yōu)于抗PD-L1、抗CTLA4免疫檢查點(diǎn)藥物及同類產(chǎn)品，安全性更好，具有成為First-In-Class藥物的潛質(zhì)。

? ? ? ?另一款XZP-6877是軒竹生物自主研發(fā)的選擇性DNA依賴性蛋白激酶（DNA-PK）抑制劑。其為國內(nèi)首個DNA-PK抑制劑，研發(fā)進(jìn)度領(lǐng)先，具有技術(shù)優(yōu)勢，臨床前數(shù)據(jù)顯示具有較好的成藥性，有望填補(bǔ)國內(nèi)該領(lǐng)域的市場空白。XZP-6877具有良好的PK（藥代動力學(xué)）性質(zhì)，口服吸收良好，生物利用度高，安全性較好；已在三陰乳腺癌模型、小細(xì)胞肺癌動物模型和頭頸癌模型等多個藥效模型上顯示出放療、化療治療增效，具備廣譜抗癌潛力。動物藥效模型顯示，XZP-6877可以顯著延長生存時間，為提高患者生存期提供了新的探索方向。

? ? ? ?當(dāng)前，越來越多的中國傳統(tǒng)醫(yī)藥企業(yè)正逐步從仿制藥研發(fā)邁向創(chuàng)新藥研發(fā)。軒竹生物作為四環(huán)醫(yī)藥的創(chuàng)新藥子公司，以尚未滿足的重大臨床需求為導(dǎo)向，致力于開發(fā)出具備國際化競爭力的一類新藥產(chǎn)品，目前公司在小分子化藥和大分子生物藥兩大研發(fā)方向上建立了獨(dú)立且完整的一體化研發(fā)體系，并已經(jīng)開發(fā)了處于不同階段的二十余款候選創(chuàng)新藥產(chǎn)品，其中2款產(chǎn)品已分別處于 NDA和ANDA 審評階段。未來隨著公司更多重磅創(chuàng)新藥物獲批上市，將有望造福更多患者。